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片劑加工常用輔料(配方)介紹

發表時間(jian):2019-09-10 19:31

片劑(ji)的常用(yong)輔料(liao)分成如下(xia)四(si)大類:填充劑(ji)、粘合劑(ji)、崩解劑(ji)、潤滑劑(ji)。

一、填充劑(ji)的主要作(zuo)用(yong)是用(yong)來填充片(pian)(pian)劑(ji)的重量或體積,從(cong)而(er)便于壓(ya)片(pian)(pian)。常(chang)用(yong)的填充劑(ji)有淀粉類、糖(tang)類、纖維素類和無機鹽(yan)類等(deng)。

① 淀(dian)粉 比(bi)較(jiao)常用的是玉米(mi)淀(dian)粉為(wei)片(pian)(pian)劑最常用的輔料。淀(dian)粉的可壓(ya)性較(jiao)差,若單獨(du)作用,會使壓(ya)出的藥片(pian)(pian)過(guo)于(yu)松散。

② 糖粉 優(you)點(dian)在(zai)于粘合(he)力強,可(ke)用來增加片劑的硬度,其(qi)缺點(dian)在(zai)于吸濕性較強,一(yi)般不單(dan)獨使(shi)用。

③ 糊精

④ 乳糖 是一種(zhong)優(you)良(liang)的片劑填充劑。其流動性、可壓(ya)(ya)性良(liang)好,可供粉末直接壓(ya)(ya)片使(shi)用(yong)。

⑤ 可(ke)壓性淀(dian)粉(fen) 亦稱為預膠化淀(dian)粉(fen),具有(you)良(liang)好的(de)流動性、可(ke)壓性、自身潤(run)滑性和干粘(zhan)合性,并有(you)較好的(de)崩解作用。

⑥ 微晶纖(xian)維素(MCC) 具有良好的(de)可壓(ya)性,有較強的(de)結合力(li),可作為粉末直接壓(ya)片的(de)“干粘合劑”使用(yong)。

⑦ 無機鹽類(lei) 如硫酸鈣、磷酸氫鈣,在片(pian)劑(ji)輔(fu)料中(zhong)常使用二水(shui)硫酸鈣。但應注意硫酸鈣對某些主(zhu)藥(四環素類(lei)藥物)的(de)吸收有(you)干(gan)擾(rao),此時(shi)不宜使用。

⑧ 甘露醇 較適于制備咀嚼(jiao)片。

二、 濕潤劑(ji)和粘合(he)劑(ji),某些藥物粉(fen)末本身(shen)具(ju)有(you)黏性(xing)(xing),只需加(jia)入(ru)適當(dang)的(de)液(ye)(ye)體就可將其(qi)本身(shen)固有(you)的(de)黏性(xing)(xing)誘發出來(lai),這(zhe)時所加(jia)入(ru)的(de)液(ye)(ye)體就稱為濕潤劑(ji);某些藥物粉(fen)末本身(shen)不(bu)具(ju)有(you)黏性(xing)(xing)或(huo)黏性(xing)(xing)較小,需要加(jia)入(ru)淀粉(fen)漿等黏性(xing)(xing)物質,才能使其(qi)粘合(he)起來(lai),這(zhe)時所加(jia)入(ru)的(de)黏性(xing)(xing)物質就稱為粘合(he)劑(ji)。

① 蒸(zheng)餾(liu)水 蒸(zheng)餾(liu)水是一種濕潤劑。由于物料往(wang)往(wang)對水的吸收較(jiao)快。發生濕潤不均勻(yun)的現象,**采用低濃度的淀(dian)粉或乙醇(chun)代替。

② 乙醇 乙醇也是一(yi)(yi)種(zhong)濕潤劑。可用于(yu)遇水(shui)易于(yu)分解的(de)藥物(wu),也可用于(yu)遇水(shui)黏性太大(da)的(de)藥物(wu)。一(yi)(yi)般為30% ~70%。

③ 淀(dian)粉(fen)(fen)漿(jiang)(jiang)(jiang) 淀(dian)粉(fen)(fen)漿(jiang)(jiang)(jiang)是片劑中最常用的粘合劑,淀(dian)粉(fen)(fen)漿(jiang)(jiang)(jiang)的制(zhi)法主要(yao)有煮(zhu)漿(jiang)(jiang)(jiang)和沖漿(jiang)(jiang)(jiang)兩種方(fang)法。

④ 羧甲基纖維(wei)素(su)鈉(CMC—Na) 用作粘合劑(ji),常用于可(ke)壓性較(jiao)差的(de)藥物。

⑤ 羥丙基纖維素(su)(HpC) 做濕法制粒的(de)粘(zhan)合劑,也可作為粉末直接壓(ya)片(pian)的(de)粘(zhan)合劑。

⑥ 甲(jia)(jia)基(ji)纖(xian)(xian)(xian)維素(su)(su)和(he)乙基(ji)纖(xian)(xian)(xian)維素(su)(su)(MC;EC) 甲(jia)(jia)基(ji)纖(xian)(xian)(xian)維素(su)(su)具有良(liang)好的水溶性(xing),作為粘合劑使(shi)用(yong),乙基(ji)纖(xian)(xian)(xian)維素(su)(su)不(bu)溶于水,常利(li)用(yong)乙基(ji)纖(xian)(xian)(xian)維素(su)(su)的這一特性(xing),將其(qi)用(yong)于緩、控釋制劑中(骨(gu)架型或(huo)膜控釋型)。

⑦ 羥(qian)丙基甲基纖維素(HpMC) 這是一種(zhong)最為常用的薄膜衣材料(liao)。

⑧ 其它粘合劑(ji) 明膠(jiao)溶(rong)液、蔗糖溶(rong)液、聚乙烯吡(bi)咯烷酮(pVp)的(de)水溶(rong)液或醇溶(rong)液。

三(san)、 崩解(jie)劑(ji)(ji)除(chu)了緩(huan)(控(kong))釋片(pian)(pian)以及某(mou)些特殊作(zuo)用的(de)片(pian)(pian)劑(ji)(ji)以外(wai),一般(ban)的(de)片(pian)(pian)劑(ji)(ji)中都應加入崩解(jie)劑(ji)(ji)。

① 干淀(dian)粉 是(shi)一(yi)種(zhong)最為(wei)經典的崩(beng)(beng)解(jie)(jie)(jie)劑(ji),較(jiao)適用于水(shui)不(bu)溶(rong)性(xing)或(huo)微溶(rong)性(xing)藥(yao)物的片劑(ji),但(dan)對易溶(rong)性(xing)藥(yao)物的崩(beng)(beng)解(jie)(jie)(jie)作用較(jiao)差,這是(shi)因(yin)為(wei)易溶(rong)性(xing)藥(yao)物遇(yu)水(shui)溶(rong)解(jie)(jie)(jie)產生濃度差,使片劑(ji)外面的水(shui)不(bu)易通過溶(rong)液(ye)層(ceng)面透入到片劑(ji)的內(nei)部,阻礙(ai)了片劑(ji)內(nei)部淀(dian)粉的吸水(shui)膨脹。在生產中,一(yi)般采用外加(jia)法(fa)(fa)(fa)、內(nei)加(jia)法(fa)(fa)(fa)或(huo)“內(nei)外加(jia)法(fa)(fa)(fa)”來達到預(yu)期(qi)的崩(beng)(beng)解(jie)(jie)(jie)效果。

② 羧甲(jia)基淀粉鈉(CMS—Na) 吸水膨脹作用非(fei)常顯著(zhu),是(shi)一種性能優良的崩解劑。

③ 低取代羥丙基纖維素(su)(L—HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。

④ 交(jiao)聯聚乙烯吡咯烷酮(亦稱交(jiao)聯pVp)

⑤ 交聯羧甲基纖維(wei)素鈉(CCNa) 水(shui)而膨脹。

⑥ 泡騰崩解(jie)劑

四(si)、 潤滑劑是助(zhu)流劑、抗(kang)粘劑和(狹義(yi))潤滑劑的總(zong)稱。

① 硬脂酸鎂 硬脂酸鎂為疏水(shui)性(xing)潤滑劑,用量(liang)過大時(shi),由于其疏水(shui)性(xing),會造(zao)成片劑的崩(beng)解遲緩。

② 微粉硅膠 為(wei)片(pian)劑(ji)(ji)助(zhu)(zhu)流劑(ji)(ji),可用作粉末直(zhi)接壓片(pian)的助(zhu)(zhu)流劑(ji)(ji)。

③ 滑石粉 主要人(ren)微言(yan)輕助流劑使(shi)用。

④ 氫(qing)化植(zhi)物(wu)油 是一種潤(run)滑(hua)(hua)性能(neng)良好的(de)潤(run)滑(hua)(hua)劑。

⑤ 聚乙(yi)二醇(chun)類與(yu)月桂醇(chun)硫(liu)酸鎂 為(wei)水溶性(xing)潤滑劑的(de)典型代表。前(qian)者(zhe)主(zhu)要(yao)使用聚乙(yi)二醇(chun)4000和6000,后者(zhe)為(wei)水溶性(xing)潤滑性(xing)。


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